سماگلوتاید چیست؟
سماگلوتید یک آنالوگ مصنوعی هورمون گلوکاگون انسانی-شبیه پپتید-1 (GLP-1) است. درون زا GLP{8}}1 یک هورمون اینکرتینی است که توسط سلولهای L{{9} روده در پاسخ به دریافت غذا ترشح میشود. نقشهای فیزیولوژیکی اولیه آن شامل تحریک ترشح انسولین وابسته به گلوکز از سلولهای بتای پانکراس، سرکوب آزادسازی گلوکاگون از سلولهای آلفا (که تولید گلوکز کبدی را کاهش میدهد)، کاهش تخلیه معده، و افزایش سیری در سیستم عصبی مرکزی است. با این حال، GLP-1 بومی نیمه عمر بسیار کوتاهی دارد که فقط 1-2 دقیقه است، زیرا به سرعت توسط آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) تجزیه می شود.
سماگلوتاید از طریق مهندسی استراتژیک داروسازی بر این محدودیت غلبه می کند. ساختار آن دارای یک تغییر در موقعیت دوم است، که آلانین را با اسید آمینه ایزوبوتیریک جایگزین می کند و آن را در برابر تخریب DPP{4}}4 بسیار مقاوم می کند. مهمتر از آن این است که با یک زنجیره جانبی اسید استئاریک اسید آسیله می شود و به آن اجازه می دهد به شدت به آلبومین در جریان خون متصل شود. این منجر به نیمه عمر طولانی مدت تقریباً یک هفته می شود که یک بار-در هفته تزریق زیر جلدی را امکان پذیر می کند، که یک دستاورد مهم برای درمان مبتنی بر پپتید است.
اثربخشی چندوجهی سماگلوتاید:
1. کنترل قند خون در دیابت نوع 2: در آزمایشات محوری متعدد (برنامه SUSTAIN برای تزریقی، PIONEER برای خوراکی)، سماگلوتید کاهش بهتری هموگلوبین A1c (HbA1c) را در مقایسه با سایر عوامل ضد دیابت مانند سیتاگلیپتین، امپاگلیفلوزین و حتی انسولین گلارگین نشان داد. کاهش HbA1c از 1.5٪ تا 2.0٪ معمولا مشاهده می شود. مکانیسم وابسته به گلوکز آن در صورت عدم ترکیب با انسولین یا سولفونیل اوره به طور قابل توجهی خطر هیپوگلیسمی را کاهش می دهد.
2. مدیریت وزن: تأثیر بر وزن بدن مهمترین جنبه- سماگلوتید بوده است. در دوز بالاتر (2.4 میلی گرم یک بار در هفته، که با نام Wegovy® عرضه می شود)، به عنوان یک داروی قوی ضد چاقی عمل می کند. برنامه کارآزمایی بالینی STEP نتایج بیسابقهای را نشان داد، به طوری که شرکتکنندگان به طور متوسط 14.9٪ تا 17.4٪ از وزن بدن خود را طی 68 هفته کاهش دادند، همراه با بهبود قابل توجهی در عوامل خطر قلبی عروقی. این از طریق تأثیر آن بر مراکز اشتهای مغز حاصل می شود که منجر به کاهش گرسنگی و دریافت کالری می شود.
3. فواید قلبی عروقی: سماگلوتید اثرات محافظتی قابل توجهی از قلب نشان داده است. کارآزمایی SUSTAIN-6 نشان داد که در بیماران مبتلا به T2D و خطر قلبی عروقی بالا، سماگلوتید خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE) از جمله انفارکتوس میوکارد غیر کشنده و سکته غیرکشنده را کاهش میدهد. این موقعیت خود را به عنوان یک عامل خط اول برای بیماران T2D مبتلا به بیماری قلبی عروقی تثبیت کرده است.
4. سایر مزایای بالقوه: تحقیقات در مورد تأثیرات آن بر سایر شرایط، از جمله استئاتوهپاتیت غیر الکلی (NASH)، که در آن توانایی آن در کاهش وزن و کاهش التهاب کبد و چربی نویدبخش است، ادامه دارد.
موارد منع حیاتی: چه کسانی نمی توانند از سماگلوتاید استفاده کنند؟
1.بیماران با سابقه شخصی یا خانوادگی سرطان مدولاری تیروئید (MTC): هشدارهای جعبه سیاه، قویترین هشدار ایمنی FDA، بر اساس مطالعات روی جوندگان وجود دارد که در آن GLP-1 RA وابسته به دوز و درمان-مدت{5}7}تومور وابسته به سلول C تیروئید است. در حالی که این خطر در انسان تایید نشده است، شدت بالقوه اجتناب مطلق در افراد در معرض خطر را تضمین می کند.
2. بیماران مبتلا به سندرم نئوپلازی چندگانه غدد درون ریز نوع 2 (MEN 2): این سندرم ژنتیکی افراد را مستعد MTC می کند و استفاده از سماگلوتید را غیرقابل قبول می کند.
3-سابقه حساسیت شدید: سماگلوتاید در بیمارانی که قبلاً واکنش آلرژیک جدی به دارو یا هر یک از مواد کمکی آن داشته اند منع مصرف دارد.
4. بارداری و شیردهی: داده های کافی برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی یا سقط جنین وجود ندارد. مصرف آن در دوران بارداری توصیه نمی شود و زنان در سنین باروری باید از روش های پیشگیری از بارداری استفاده کنند. مشخص نیست که آیا سماگلوتید در شیر انسان دفع می شود یا خیر.
5. بیماران مبتلا به بیماری شدید گوارشی: با توجه به اثرات قوی آن در کاهش تخلیه معده و عوارض جانبی رایج تهوع، استفراغ و اسهال، در بیماران مبتلا به گاستروپارزی، بیماری رفلاکس شدید معده به مری (GERD) یا بیماری التهابی روده باید با احتیاط بسیار مصرف شود.
علاوه بر این، برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 توصیه نمی شود و نباید برای درمان حاد کتواسیدوز دیابتی استفاده شود.
چگونه به دست آوریمسماگلوتاید؟
می توانید با ما تماس بگیرید.sales8@bpandabio.comیا اینجا کلیک کنید:سماگلوتاید
ما شرکت فناوری بیولوژیکی شیان هربن با مسئولیت محدود تامین کننده حرفه ای محصولات پپتیدی در شیان از چین هستیم. ما خلوص بالا و کیفیت خوب را عرضه می کنیم.سماگلوتاید. می توانید گواهی COA ما را به شرح زیر بررسی کنید:
سماگلوتایدمشخصات و MOQ
MOQ: 1 BOX(10 ویال/جعبه)
مشخصات: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
